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  药物资讯专栏

常用镇痛药物你选哪种?

发布时间:2015年08月04日

来源:丁香园作者:wind

 

WHO 将疼痛列为人体第五大生命体征,控制疼痛举足轻重。今天笔者将带领大家走进镇痛药的队伍。

NASIDs 家族

第一方队出场的是 NASIDs 家族。领队拿着解热、镇痛、抗炎的旗帜。第一分队队员有布洛芬、洛索洛芬钠等。是 NASIDs 家族第一批考核合格的学员,但它们手中的武器没有选择性,看到环氧酶(COX)就会攻击;

第二分队队员有美洛昔康、塞来昔布等,它们的枪进行了升级,看到 COX-2 时才会对抗。COX 是花生四烯酸转化成前列腺素的关键酶,前列腺素与炎症反应有关。

COX 的两种亚型 COX-1 和 COX-2,在不同组织中调节表达。最好的 NASID 能抑制诱导型 COX-2 减少炎症,对组成型 COX-1 无作用降低毒性。

下面介绍几个特点突出的队员:

洛索洛芬钠

洛索洛芬钠是丙酸类前体药物,经消化道吸收后迅速转化为反式 - 羟基活性代谢物发挥疗效。CFDA 已批准乐松贴剂在中国上市。

适应证:(1)关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征;

(2)术后、外伤及拔牙后的疼痛;

(3)急性上呼吸道炎症的解热、镇痛。

药物用法:60 mg po tid,抗炎镇痛最多 120 mg/ 次。乐松贴剂,给予口服给药不耐受者。

洛索洛芬钠为非选择性 NASIDs 药物,使用中避免与其他 NASIDs 联用。若出现轻微胃肠道不适,可加用胃黏膜保护剂或换用 COX-2 抑制剂。若有活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能损害、严重心功能不全者禁用此药。备孕妇女最好在停药 6 个月以后开始妊娠。妊娠期间禁用此药。

美洛昔康

美洛昔康是第一个上市的 COX-2 选择性抑制剂。可用于类风湿关节炎、骨关节炎。

药物用法:

(1)口服:骨关节炎,7.5 mg qd,最大剂量 15 mg;类风湿关节炎, 15 mg qd。起效时间 30 min。

(2)直肠给药:15 mg qd,塞入肛门内。

美洛昔康的选择作用有一定局限性。但肝肾功轻度损害的患者也可使用,且无需改变剂量。若服用过量,可口服消胆胺,加快排出。

NSAIDs 方队总结:共同特点是可与多种药物发生相互作用,如抗凝药、抗血小板药、抗高血压药、地高辛、利尿剂、糖皮质激素、甲氨蝶呤等,用药时需关注其他合用药物。

弱阿片类药物

第二方队是弱阿片类药物。第一分队成员是复方制剂,由强阿片类药物 +NASID 组成,如洛芬待因、氨酚羟考酮;

第二分队成员是非吗啡类中枢性强效镇痛药,但镇痛效果也只有强阿片类的 1/10-1/6,如曲马多。

洛芬待因

洛芬待因由布洛芬 0.2 g+ 磷酸可待因 12.5 mg 组成。中等强度镇痛。可用于术后痛和中度癌痛镇痛。

药物用法:1 片 po qid,必要时一次可服 2 片,但一天不能超过 6 片。

洛芬待因中的磷酸可待因可通过胎盘屏障,及乳汁排出,孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。因其含有布洛芬,不推荐联用其他 NASIDs 药物,可增加消化道溃疡的风险。

曲马多

盐酸曲马多是阿片类中枢性镇痛药,是非选择性 μ、δ 和 Κ 阿片受体完全激动药,与 μ 受体亲和力最高。用于中、重度疼痛。

药物用法:(1)即释片:50-100 mg po tid;

(2)缓释片:100 mg po q12 h,最大剂量为 200 mg q12 h;

(3)注射剂:50-100 mg/ 次,可皮下、肌肉、静脉注射,日剂量不超过 400 mg。1-12 岁儿童使用注射剂时,一次 1-2 mg/kg。

初次使用可能出现头晕、嗜睡,若可以耐受,继续使用多数可消失,但应注意避免操作机械、驾驶,尽量卧床休息。曲马多对胃肠道反应比 NASIDs 小。

强阿片类药物

第三方队是强阿片类药物,它们都是阿片受体纯激动剂,代表队员有美施康定、奥施康定、多瑞吉等。

硫酸吗啡缓释片(美施康定)

硫酸吗啡缓释片主要活性成分是纯粹的阿片受体激动剂,镇痛、镇静、镇咳作用强。用于重度癌痛。

药物用法:初次使用 10 mg po q12 h 开始,整片吞服,不可掰开、碾碎或咀嚼。癌痛患者应用此药无封顶效应。

初次使用重点观察有无恶心、呕吐、便秘等症状,并对症处理。若出现呼吸抑制,立即停药,纳洛酮解救。加量时,据爆发痛解救剂量换算。

盐酸羟考酮缓释片(奥施康定)

盐酸羟考酮缓释片是阿片受体纯激动剂。可镇痛、镇咳、镇静,抗焦虑。缓解持续的中到重度疼痛。

药物用法:初次使用最小剂量开始 5 mg po q12 h。

需密切监测有无呼吸抑制、针尖样瞳孔,纳洛酮解救。肌酐清除率 <60 ml/min,需调整至最小剂量用药。肝功能不全者,起始剂量调整为常规剂量的 1/3-1/2。根据美国 NCCN 成人癌痛指南,口服羟考酮 15-20 mg 相当于口服吗啡 30 mg。

芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)

药物用法:初次使用阿片类药物者最小剂量开始,12 μg/h 外用 q72 h。已用过阿片类药物者,直接换算剂量后使用。

爆发痛速效吗啡解救,72 h 后,计算解救吗啡用量,转换为贴剂剂量(见下表)。3 天调整一次。透皮贴剂如何粘贴最安全有效?使用贴剂前,清水清洗贴用部位,贴剂打开密封袋后立即使用,贴用后手掌用力按压 30 s,确保贴剂与皮肤完全接触。注意高温可促进贴剂吸收,增加药物暴露量,需调整剂量。更换贴剂后,更换粘贴部位,几天后才可在相同部位重复贴用。

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